topoizomeráz-gátlók a DNS-t hasító és újra egyesítő, vagyis a DNS állapotát alapvetően meghatározó enzimeknek, a →DNS-topoizomerázoknak a tevékenységét gátolják. Megkülönböztetünk topoizomeráz-1-gátlókat és topoizomeráz-2-gátlókat. A topoizomeráz-1 egyszálú, a topoizomeráz-2 kétszálú DNS-töréseket hoznak létre. Gátlóik megakadályozzák, hogy az enzimek ezeket helyreállítsák, ami sejtvégzethez, a sejtek pusztulásához vezet.