G-fehérjék guanine nucleotide-binding proteins GTP-kötő fehérjék, számos jelközvetítést és megszámlálhatatlan sejtfolyamatot szabályoznak; miután a kötött GTP-t GDP-vé képesek alakítani, GTPázoknak is nevezik őket. Két formájuk ismert: a három (α, β és γ) alegységes és az egy alegységes fehérje; az előbbieket nevezik nagynak, az utóbbiakat kicsinek is.A három alegységes G-fehérjék esetében valójában csak az α alegységek rendelkeznek a GTP-kötés képességével, ezek többfélék lehetnek: a leggyakoribbak a Gαs (serkentő) és a Gαi (inhibitor, gátló) G-fehérjék, de van Gαq- és Gα12-fehérje is.
nagy G-fehérje csak az α-alegysége (Gα) képes a GTP kötésére (a
kapcsolódás helye a GTP-kötő zseb). Az α-alegységhez kapcsolódó β- és
γ-alegységet (Gβ és Gγ) – mivel nem kötnek GTP-t – nem is sorolják a G-fehérjék
családjába. Miután az α- és a γ-alegységhez elektron-kötéssel lipid (zsírsav)
molekula is kapcsolódik (lipid-horgony), ezek a sejthártya belső rétegébe
illeszkednek, míg a β-alegység a γ-val társulva vesz részt a szerkezet
kialakításában. A Gβ WD40 ismétleteket, gomolyt tratlmaz, állványfehérjeként
lehetővé tesz fehérjekölcsönhatásokat. A hármas csak akkor marad együtt, ha az
α-alegység GDP-kötött, gerjesztetlen állapotban van. A GTP-vel kapcsolt
α-alegység viszont elválik a másik kettőtől: így fejti ki a hatását. A GTP-kötött
α-alegység leválása után szabaddá vált βγ-alegység is képes lesz más
célfehérjékhez kapcsolódva azokat gerjeszteni. Az α-, a β- és a γ-alegységeket
sokféle különböző gén kódolja, ezért számos változatuk van: társulásukkal több
ezerféle háromalegységes G-fehérje keletkezhet; mind részt vehet más-más
jelátvitelben. Az alegységek a sejthártyáhozhoz kapcsolódva egyesülnek
háromalegységes G-fehérjévé. (Az ábrán a szürke rész a sejthártyát jelöli. Gsα
= serkentő formájú α-alegység. (→G-fehérje-kapcsolt jelfogó, G-fehérjés jelközvetítés)
kis G-fehérje 180–300 aminosavat tartalmaz; egyetlen egység alkotja. A kis G-fehérjék legelőször felfedezett tagja a RAS fehérje, amely lipid-horgonnyal a sejthártya belső felszínén rögzül (a háromalegységes G-fehérjék α-alegységéhez hasonlóan). Ugyanakkor a kis G-fehérjék közé tartoznak a sejtplazmában található oldott fehérjék is. A kis G-fehérjék a sejtműködés szinte minden folyamatában közreműködnek.