jelvivő–jelfogó kapcsolódás a jelvivőnek a jelfogó jelvivő kötéshelyéhez* (ligand binding site, orthosteric site) való kötődése térszerkezeti illeszkedéssel – vagyis csakis a hozzá illeszkedő jelfogó társulhat; ez biztosítja a kapcsolódás fajlagosságát. Nemegyszer a társulással a kötődés bekövetkezte még nem elegendő, teljessé a jelfogónak a társulás következtében bekövetkező alakváltozásával válik. Ezt – miként az enzimekben – kiváltott illeszkedésnek* (induced fit) nevezzük. A kapcsolódás nem elektronkötésű; egyetlen kivétel a retina fényjelfogójához (rodopszin) kapcsolódó retinál, amely elektronpárral társul. Általában gyenge kötések (ionos kötés, hidrogénkötés, töltéskötés, víztaszító kölcsönhatás, van der Waals-kölcsönhatás) hozzák létre. A nagymolekulák több ponton is kapcsolódhatnak felszíni vonzással.

A jelviteli kapcsolódás rendszerint átmeneti (a jelvivő bizonyos idő után elválik, lebontódik), de lehet tartós is. A kapcsolódási erőt az elválási állandóval* (equilibrium dissociation constant, K_D) fejezzük ki. A jelátvitelt közvetítő jelfogó legtöbbször bekerül a sejtbe (internalisation), és egy rövid ideig még a sejtben is átadja a jelet. A jelfogóhoz erősen kapcsolt jelvivő a jelfogóval együtt kerül a beltestecsbe, ahol elválik a jelfogótól és lebomlik – nem jut a sejtplazmába. A sejtbe került jelfogó általában lebomlik, de az sem ritka, hogy újra visszakerül és működésbe lép a sejthártyán.

A jelvivő–jelfogó kötődését befolyásolja a:

▪ Jelvivő kötődési hajlama (ligand affinity) és a jelvivők töménysége. A jelvivő kötődési hajlama lehet gyenge (low-affinity) és erős (high-affinity). Gyenge hajlamú az a jelvivő, amely létezésének nagyobb részét szabadon, nem a jelfogóhoz fűződve tölti, az erős hajlamú pedig a fordítottja. Az előbbi esetben a jelfogó csak úgy tudja átadni a jelet, ha az egyik jelvivőt azonnal másik és megint másik követi; tehát sok jelvivő szükséges (mikromól töménységben). Ha korlátozott a jelvitel tere, mint az illesztékekben (synapsis), a gyenge jelvivő is nagy töménységben lehet jelen. Az erős kötődési hajlamú jelvivőkben már csekély mennyiség is képes a jelátvitel kiváltására, azaz ezek kis töménységben (nanomól) is hatásosak. A gyenge vonzódású jelvivő előnye a leállítás egyszerű volta, számuk csökkenésével azonnal megszűnik a jelátvitel, vagyis gyors a ki-be kapcsolás, amely például az izom-összehúzódásokban lényeges.

▪ Jelfogók száma. Egy-egy sejten egy-egy fajta jelfogóból 10 000 is jelen lehet. A jelfogók száma lényeges: csak ha sok van, akkor képesek elegendő számban megkötni a jelvivőt: a kapcsolt jelfogók száma ugyanis, adott jelvivő és töménység mellett, arányos a sejthártyában eleve megtalálható jelfogók számával. Másként: ha sok a jelfogó, kevesebb jelvivő is elegendő azonos jelátvitel létrehozásához. A sejt képes szabályozni a kifejeződő jelfogók számát, például, ha nagyon sok a jelvivő a környezetében, csökkenti (visszajelzés, feedback) – ezt nevezi a nemzetközi irodalom úgy, hogy receptor down-regulation (jelfogócsökkentés*). A jelfogók kifejeződésének mérséklése fontos védekezés a túlterheltséggel szemben. A túlterheltség elleni védekezés másik módja a jelfogó jeltovábbítással szembeni ellenállásának növelése, amelyet a sejt sokszor a jelfogó sejtplazmai részének foszforilezésével ér el.

• Jelfogók kötőképessége (receptor affinity) azt fejezi ki, hogy a jelfogó milyen erősen képes kapcsolni a jelvivőt.

A jelvivő–jelfogó kapcsolódás következtében megváltozik a jelfogó térhelyzete (conformational changes): módosulnak a nem elektronkötések. A jelfogó fehérje elsődleges szerkezete (elektronkötések) érintetlen marad. A jelfogó térhelyzeti változásának háromféle közvetlen következménye lehet:

• szabaddá válnak a jelfogó sejten belüli kötőhelyei,

• az enzimműködésű jelfogók enzimegységei gerjesztődhetnek (foszforileződhetnek),

• az ioncsatorna működésű jelfogóknál megnyílnak az ioncsatornák.

A jelfogók kötőhelyéhez azonban csatolódhatnak molekulák térszerkezeti változtatás nélkül is; ilyenek pl. azok a gátlók, amelyek csupán lefedik a jelfogót, avagy a gázok stb.